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開放特許情報

特許情報

発明の名称 新規ハロゲン化水素塩
技術分野 環境/有機化学/無機化学, 医工連携/ライフサイエンス
出願日 平成25年5月7日
出願番号 特願2013-97755
公開番号 特開2014-218456
登録番号
出願人 国立大学法人電気通信大学
発明者 牧 昌次朗
丹羽 治樹
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概要 【課題】水溶性に優れ、ホタル生物発光系における発光基質として利用可能な新規物質の提供。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
 本発明は、ハロゲン化水素塩、特には、水溶性に優れ、ホタル生物発光系における発光基質として利用可能なハロゲン化水素塩に関するものである。
【背景技術】
 生物発光系の中でも、ホタルの発光系は、発光効率に優れた系として知られている。該ホタルの発光系においては、発光基質であるホタルルシフェリンが、発光酵素のホタルル
シフェラーゼと、アデノシン三リン酸(ATP)及びマグネシウムイオン(Mg2+)の存在下、励起状態のオキシルシフェリンに変換され、該オキシルシフェリンが基底状態へと失活する際に波長が約560nmの黄緑色の蛍光が発せられる。
【0003】
 また、昨今、かかるホタルの発光系の発光基質の類似体として、多彩な発光波長を実現する化合物が合成されている。例えば、下記特許文献1には、ホタルルシフェリンのフェノール性水酸基を2級又は3級アミノ基で置換したルシフェリン誘導体が開示されている。また、下記特許文献2及び3には、ホタルルシフェリンと類似の分子構造を有するルシフェラーゼの発光基質が開示されている。
【0004】
 これらのホタルルシフェリン類似体の中でも、長波長の光、特には、波長が650nm以上の赤色の光を発する発光基質は、長波長光は生体内での透過率が高いため、生体内深部の病巣を可視化するための標識材料として有望であり、例えば、和光純薬工業株式会社から商品名「アカルミネ」として、長波長光を発するホタルルシフェリン類似体が市販されている。
 また、本発明者らは、更に検討を進め、ホタルルシフェリンと類似の分子構造を有しつつ、分子構造内に2つの芳香環を有する化合物がホタル生物発光系における発光基質とし
て機能し、更に、長波長の光を発することを見出している。
 しかしながら、上記ホタル発光系の発光基質類似体は、多彩な発光波長を実現できるものの、水溶性が低く、特に、生体内深部の可視化に有用な650nm以上の波長の光を発する発光基質で顕著である。一般に、マウスやラット等の実験動物の生体内への投与においては、発光基質は10~15mg/ml程度の溶解度を有することが必要であるが、上記の長波長光を発する発光基質は、水への溶解度が約0.1mg/mlであり、実用性に問題が有った。
 そこで、本発明の目的は、上記従来技術の問題を解決し、水溶性に優れ、ホタル生物発光系における発光基質として利用可能な新規物質を提供することにある。

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